+7 499 196 95 39
561
Патент 2609895
Изобретение относится к ядерной энергетике, а именно к разработке реактора-конвертера с расплавленным уран-плутониевым топливом, работающим со средним коэффициентом воспроизводства, достаточным для самообеспечения топливом. Реактор-конвертер подпитывается низкообогащенной смесью сырьевых и делящихся изотопов урана и плутония с содержанием делящихся изотопов не более, чем в отработавшем ядерном топливе (ОЯТ) легководных реакторов, а также отвальным ураном, поэтому реактор не требует производств внешнего топливного цикла. Использование в качестве теплоносителя полисилазана позволяет улучшить нейтронно-физические характеристики топливного цикла, увеличить коэффициент воспроизводства. Реактор-конвертер канального типа с расплавленным топливом состоит из корпуса низкого давления с размещенной активной зоной, состоящей из вертикальных колонн бокового отражателя и внутрикорпусных устройств (ВКУ) с установленными в центральные отверстия колонн ВКУ технологическими каналами (ТК) для протока теплоносителя и размещенными в них тепловыделяющими сборками (ТВС) с тепловыделяющими элементами (ТВЭЛ), корпус низкого давления заполнен теплоносителем, в который погружена активная зона, внутренний объем ТВЭЛ ТВС, размещенных в технологических каналах, заполнен жидкометаллическим уран-плутониевым топливом, верхние концы ТВЭЛ объединены в накопителе продуктов деления ТВС, концы ТВЭЛ выполнены сообщающимися с полостью ТВС, последняя выполнена сообщающейся с открытой полостью над топливом, находясь с ней под общим давлением, при этом корпус низкого давления выполнен из высокопрочного титанового сплава, например марки ВТ3-1, ВТ6, ВТ6С, ВТ14 или ВТ22, защищенного изнутри нанопористым композитом на основе нитрида бора, а теплоноситель выполнен на основе полисилазана следующего стехиометрического состава: Si315N3C12D22. Накопитель продуктов деления ТВС содержит нанопористый сорбционный материал для удаления газообразных продуктов деления и продуктов деления с высокой упругостью пара, например, на основе SiАlON при дисперсности микропор в интервале 5-15 ?, и материал-поглотитель продуктов деления с низкой упругостью пара. 1. Реактор-конвертер канального типа с расплавленным топливом, состоящий из корпуса низкого давления с размещенной в нем активной зоной, состоящей из вертикальных колонн бокового отражателя и внутрикорпусных устройств (ВКУ) с установленными в центральные отверстия колонн ВКУ технологическими каналами (ТК) для протока теплоносителя и размещенными в них тепловыделяющими сборками (ТВС) с тепловыделяющими элементами (ТВЭЛ), корпус низкого давления заполнен теплоносителем, в который погружена активная зона, внутренний объем ТВЭЛ ТВС, размещенных в технологических каналах, заполнен жидкометаллическим уран-плутониевым топливом, верхние концы ТВЭЛ объединены в накопителе продуктов деления ТВС, концы ТВЭЛ выполнены сообщающимися с полостью ТВС, последняя выполнена сообщающейся с открытой полостью над топливом, находясь с ней под общим давлением, отличающийся тем, что корпус низкого давления выполнен из высокопрочного титанового сплава, защищенного изнутри нанопористым композитом, а теплоноситель выполнен на основе полисилазана. 2. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что корпус низкого давления выполнен из высокопрочного титанового сплава марки ВТ3-1, или ВТ6, или ВТ6С, или ВТ14, или ВТ22. 3. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что нанопористый композит выполнен на основе нитрида бора. 4. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что в качестве топлива используют низкообогащенную смесь сырьевых и делящихся изотопов урана и плутония с содержанием делящихся изотопов, не превышающим его значений в отработавшем ядерном топливе (ОЯТ) легководных реакторов, и отвальный уран. 5. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что оболочки ТВЭЛ, ТВС, ТК и ВКУ выполнены из композитного материала на основе нитрида бора с изотопным составом 11B15N, упрочненного наноразмерными нитевидными кристаллами ?-SiC, нанодисперсными частицами кубического 11B15N, и насыщены гелием, при следующем соотношении компонентов: 11B15N - 93-79 об.% 11B15N - 1-3 об.% - кубический ?-SiC - 5-15 об.% 4He - 1-3 об.%. 6. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что теплоноситель на основе полисилазана имеет следующий стехиометрический состав: Si315N3C12D22. 7. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что накопитель продуктов деления ТВС содержит нанопористый сорбционный материал для удаления газообразных продуктов деления и продуктов деления. 8. Реактор-конвертер по п. 7, отличающийся тем, что нанопористый сорбционный материал выполнен на основе SiАlON при дисперсности микропор в интервале 5-15 ?.
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (ФГБУ НИЦ "Курчатовский институт") (RU), Акционерное общество "Государственный ордена трудового Красного знамени научно-исследовательский институт химии и технологии элементоорганических соединений" (АО "ГНИИХТЭОС") (RU), Заковоротный Александр Григорьевич (RU), Логинов Александр Сергеевич (RU), Петров Анатолий Александрович (RU), Слободчиков Алексей Владимирович (RU), Умяров Роман Мансурович (RU)
1. Реактор-конвертер канального типа с расплавленным топливом, состоящий из корпуса низкого давления с размещенной в нем активной зоной, состоящей из вертикальных колонн бокового отражателя и внутрикорпусных устройств (ВКУ) с установленными в центральные отверстия колонн ВКУ технологическими каналами (ТК) для протока теплоносителя и размещенными в них тепловыделяющими сборками (ТВС) с тепловыделяющими элементами (ТВЭЛ), корпус низкого давления заполнен теплоносителем, в который погружена активная зона, внутренний объем ТВЭЛ ТВС, размещенных в технологических каналах, заполнен жидкометаллическим уран-плутониевым топливом, верхние концы ТВЭЛ объединены в накопителе продуктов деления ТВС, концы ТВЭЛ выполнены сообщающимися с полостью ТВС, последняя выполнена сообщающейся с открытой полостью над топливом, находясь с ней под общим давлением, отличающийся тем, что корпус низкого давления выполнен из высокопрочного титанового сплава, защищенного изнутри нанопористым композитом, а теплоноситель выполнен на основе полисилазана. 2. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что корпус низкого давления выполнен из высокопрочного титанового сплава марки ВТ3-1, или ВТ6, или ВТ6С, или ВТ14, или ВТ22. 3. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что нанопористый композит выполнен на основе нитрида бора. 4. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что в качестве топлива используют низкообогащенную смесь сырьевых и делящихся изотопов урана и плутония с содержанием делящихся изотопов, не превышающим его значений в отработавшем ядерном топливе (ОЯТ) легководных реакторов, и отвальный уран. 5. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что оболочки ТВЭЛ, ТВС, ТК и ВКУ выполнены из композитного материала на основе нитрида бора с изотопным составом 11B15N, упрочненного наноразмерными нитевидными кристаллами ?-SiC, нанодисперсными частицами кубического 11B15N, и насыщены гелием, при следующем соотношении компонентов: 11B15N - 93-79 об.% 11B15N - 1-3 об.% - кубический ?-SiC - 5-15 об.% 4He - 1-3 об.%. 6. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что теплоноситель на основе полисилазана имеет следующий стехиометрический состав: Si315N3C12D22. 7. Реактор-конвертер по п. 1, отличающийся тем, что накопитель продуктов деления ТВС содержит нанопористый сорбционный материал для удаления газообразных продуктов деления и продуктов деления. 8. Реактор-конвертер по п. 7, отличающийся тем, что нанопористый сорбционный материал выполнен на основе SiАlON при дисперсности микропор в интервале 5-15 ?.
562
Патент 2749864
Изобретение относится к области электротехники, в частности к устройствам по распределению и передаче электрической энергии по сети потребителей из распределенных источников постоянного и переменного тока. Технический результат заключается в создании отказоустойчивой распределенной энергетической сети с возможностью подключения неограниченного количества потребителей. Достигается тем, что распределенная энергетическая сеть состоит из микросетевых модулей и источников напряжения, соединенных в распределенную сеть путем разветвления токопроводящих шин, при этом микросетевые модули на входных токопроводящих шинах содержат двунаправленные преобразователи 750 В/220 В, макросетевые модули на входных токопроводящих шинах содержат двунаправленные преобразователи 1500 В/750 В, соседние шины в микросетевых модулях дополнительно соединены, источниками и потребителями напряжения являются пользователи с собственными источниками генерации электроэнергии, подключенные к токопроводящим шинам микросетевых модулей, соединяющим двунаправленные преобразователи 750 В/220 В, каждый микросетевой модуль связан посредством шин с тремя аналогичными, а крайние связаны с 2 аналогичными и с двунаправленными преобразователями. 1. Распределенная энергетическая сеть, состоящая из микросетевых модулей и источников напряжения, соединенных в распределенную сеть путем разветвления токопроводящих шин, отличающаяся тем что, микросетевые модули на входных токопроводящих шинах содержат двунаправленные преобразователи 750 В/220 В, макросетевые модули на входных токопроводящих шинах содержат двунаправленные преобразователи 1500 В/750 В, соседние шины в микросетевых модулях дополнительно соединены, источниками и потребителями напряжения являются пользователи с собственными источниками генерации электроэнергии, подключенными к токопроводящим шинам микросетевых модулей, соединяющим двунаправленные преобразователи 750 В/220 В, каждый микросетевой модуль связан посредством шин с тремя аналогичными, а крайние связаны с двумя аналогичными и с двунаправленными преобразователями. 2. Распределенная энергетическая сеть по п. 1, отличающаяся тем, что крайние токопроводящие шины энергетической сети подключены к аналогичным сегментам сети. 3. Распределенная энергетическая сеть по п. 1, отличающаяся тем, что крайние токопроводящие линии соединяют соседние макросетевые модули, образуя замкнутый контур.
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)
1. Распределенная энергетическая сеть, состоящая из микросетевых модулей и источников напряжения, соединенных в распределенную сеть путем разветвления токопроводящих шин, отличающаяся тем что, микросетевые модули на входных токопроводящих шинах содержат двунаправленные преобразователи 750 В/220 В, макросетевые модули на входных токопроводящих шинах содержат двунаправленные преобразователи 1500 В/750 В, соседние шины в микросетевых модулях дополнительно соединены, источниками и потребителями напряжения являются пользователи с собственными источниками генерации электроэнергии, подключенными к токопроводящим шинам микросетевых модулей, соединяющим двунаправленные преобразователи 750 В/220 В, каждый микросетевой модуль связан посредством шин с тремя аналогичными, а крайние связаны с двумя аналогичными и с двунаправленными преобразователями. 2. Распределенная энергетическая сеть по п. 1, отличающаяся тем, что крайние токопроводящие шины энергетической сети подключены к аналогичным сегментам сети. 3. Распределенная энергетическая сеть по п. 1, отличающаяся тем, что крайние токопроводящие линии соединяют соседние макросетевые модули, образуя замкнутый контур.
563
Патент 2844148
Изобретение относится к ядерной энергетике, в частности к теневым радиационным защитам космических ядерных установок (КЯУ), предназначенных для снижения уровня нейтронного и гамма излучения от ядерного реактора до значений, допустимых для полезной нагрузки космического аппарата. Технический результат заключается в снижении поглощенной дозы гамма-излучения и флюенса нейтронов, испускаемых реактором КЯУ, на полезной нагрузке космического аппарата. Предложенная радиационная защита космической ядерной установки содержит контейнер, слой нейтронно-поглощающего материала и слой ослабляющего поток квантов и нейтронов материала. Причем внутри контейнера расположен пластинчатый теплообменник, образованный из последовательно сваренных и выполненных в виде гофрированных пластин слоев из ослабляющего потоки гамма-квантов и нейтронов материала. Между пластинами выполнены зазоры, заполненные с одной стороны гофрированных пластин слоем нейтронно-поглощающего материала, а с другой стороны теплоносителем, при этом наружная поверхность контейнера покрыта слоем борсодержащего материала. 1. Радиационная защита космической ядерной установки, содержащая контейнер, слой нейтронно-поглощающего материала и слой ослабляющего поток квантов и нейтронов материала, отличающаяся тем, что внутри контейнера расположен пластинчатый теплообменник, образованный из последовательно сваренных и выполненных в виде гофрированных пластин слоев из ослабляющего потоки гамма-квантов и нейтронов материала, между которыми образуются зазоры, заполненные с одной стороны гофрированных пластин слоем нейтронно-поглощающего материала, а с другой стороны теплоносителем, при этом наружная поверхность контейнера покрыта слоем борсодержащего материала. 2. Радиационная защита по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве ослабляющего поток квантов и нейтронов материала используется тяжелый металл, выбранный из ниобия или урана 238, в качестве нейтронно-поглощающего материала используется легкий жидкометаллический металл, выбранный из лития, а в качестве борсодержащего материала используется, например, карбид бора. 3. Радиационная защита по п. 2, отличающаяся тем, что соотношение масс тяжелого и легкого металлов составляет 2:1, а масса борсодержащего материала не менее 2% от массы тяжелого металла. 4. Радиационная защита космической ядерной установки по п. 1, отличающаяся тем, что легкий жидкометаллический металл и теплоноситель ядерного реактора прокачиваются через зазоры между слоями тяжелого металла в радиационной защите для снижения тепла со всего объема РЗ. 5. Радиационная защита космической ядерной установки по п. 1, отличающаяся тем, что контейнер из тяжелого металла выполняется в виде цилиндра или усеченного конуса.
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)
1. Радиационная защита космической ядерной установки, содержащая контейнер, слой нейтронно-поглощающего материала и слой ослабляющего поток квантов и нейтронов материала, отличающаяся тем, что внутри контейнера расположен пластинчатый теплообменник, образованный из последовательно сваренных и выполненных в виде гофрированных пластин слоев из ослабляющего потоки гамма-квантов и нейтронов материала, между которыми образуются зазоры, заполненные с одной стороны гофрированных пластин слоем нейтронно-поглощающего материала, а с другой стороны теплоносителем, при этом наружная поверхность контейнера покрыта слоем борсодержащего материала. 2. Радиационная защита по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве ослабляющего поток квантов и нейтронов материала используется тяжелый металл, выбранный из ниобия или урана 238, в качестве нейтронно-поглощающего материала используется легкий жидкометаллический металл, выбранный из лития, а в качестве борсодержащего материала используется, например, карбид бора. 3. Радиационная защита по п. 2, отличающаяся тем, что соотношение масс тяжелого и легкого металлов составляет 2:1, а масса борсодержащего материала не менее 2% от массы тяжелого металла. 4. Радиационная защита космической ядерной установки по п. 1, отличающаяся тем, что легкий жидкометаллический металл и теплоноситель ядерного реактора прокачиваются через зазоры между слоями тяжелого металла в радиационной защите для снижения тепла со всего объема РЗ. 5. Радиационная защита космической ядерной установки по п. 1, отличающаяся тем, что контейнер из тяжелого металла выполняется в виде цилиндра или усеченного конуса.
564
Патент 2548722
Изобретение относится к противоопухолевому лекарственному средству пролонгированного действия на основе ингибитора синтеза эстрогенов - анастрозола. Лекарственное средство содержит анастрозол, сополимер молочной и гликолевой, поливиниловый спирт и D-маннитол. Лекарственное средство представляет собой частицы субмикронного размера и может быть выполнено в виде капсул, гранул, порошка, а также суспензии для инъекций. Применение разработанного лекарственного средства позволит достигнуть лечебного эффекта меньшими терапевтическими дозами и сделать более удобной для пациента противоопухолевую терапию. 1. Противоопухолевое лекарственное средство пролонгированного действия на основе противоопухолевого препарата, ингибитора синтеза эстрогенов - анастрозола, содержащее сополимер молочной и гликолевой кислот, поливиниловый спирт, D-маннитол и представляющее собой частицы субмикронного размера, при следующем соотношении компонентов в лекарственном средстве, % мас.: анастрозол 8,4?8,5 сополимер молочной и гликолевой кислот 59,0?59,7 поливиниловый спирт 15,2?15,4 D-маннитол 16,6?17,0 2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде капсулы или гранулы, или порошка, а также суспензии для инъекций.
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)
1. Противоопухолевое лекарственное средство пролонгированного действия на основе противоопухолевого препарата, ингибитора синтеза эстрогенов - анастрозола, содержащее сополимер молочной и гликолевой кислот, поливиниловый спирт, D-маннитол и представляющее собой частицы субмикронного размера, при следующем соотношении компонентов в лекарственном средстве, % мас.: анастрозол 8,4?8,5 сополимер молочной и гликолевой кислот 59,0?59,7 поливиниловый спирт 15,2?15,4 D-маннитол 16,6?17,0 2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде капсулы или гранулы, или порошка, а также суспензии для инъекций.
565
Патент 2617049
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противоопухолевому лекарственному средству на основе никлозамида в виде частиц субмикронного размера (не более 500 нм). Лекарственное средство включает, мас.%: никлозамид – 3,6-6,5, сополимер молочной и гликолевой кислот с молярным соотношением мономерных звеньев 50:50 – 31,8-53,6, полимеры эудрагит Eudragit RS РО или эудрагит Eudragit RL РО – 10,4-34,9, поверхностно-активное вещество, такое как поливиниловый спирт – 9,8-28,8, криопротектор, такой как D-маннитол – 7,1-13,5. Изобретение обеспечивает понижение уровня общетоксического действия и пролонгированное высвобождение никлозамида. 1. Противоопухолевое лекарственное средство на основе никлозамида, включающее биодеградируемый полимер в виде сополимера молочной и гликолевой кислот с молярным соотношением мономерных звеньев 50 на 50%, полимеры эудрагит Eudragit RS РО или эудрагит Eudragit RL РО, поверхностно-активное вещество в виде поливинилового спирта, криопротектор в виде D-маннитола, представляющее собой частицы субмикронного размера со средним размером не более 500 нм, следующего состава, мас.%: никлозамид 3.6?6,5 сополимер молочной и гликолевой кислот 31.8?53.6 эудрагит Eudragit RS РО или эудрагит Eudragit RL РО 10.4?34.9 поливиниловый спирт 9.8?28.8 D-маннитол 7.1?13.5 2. Противоопухолевое лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде капсул, или гранул, или порошка или другой пероральной формы, или в виде лиофилизата, или суспензии для инъекций.
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)
1. Противоопухолевое лекарственное средство на основе никлозамида, включающее биодеградируемый полимер в виде сополимера молочной и гликолевой кислот с молярным соотношением мономерных звеньев 50 на 50%, полимеры эудрагит Eudragit RS РО или эудрагит Eudragit RL РО, поверхностно-активное вещество в виде поливинилового спирта, криопротектор в виде D-маннитола, представляющее собой частицы субмикронного размера со средним размером не более 500 нм, следующего состава, мас.%: никлозамид 3.6?6,5 сополимер молочной и гликолевой кислот 31.8?53.6 эудрагит Eudragit RS РО или эудрагит Eudragit RL РО 10.4?34.9 поливиниловый спирт 9.8?28.8 D-маннитол 7.1?13.5 2. Противоопухолевое лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде капсул, или гранул, или порошка или другой пероральной формы, или в виде лиофилизата, или суспензии для инъекций.
566
Патент 2694221
Изобретение относится к области фармакологии, а именно к составу и способу получения противовоспалительного препарата на основе кетопрофена в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц с размером от 200 до 300 нм. Противовоспалительный препарат содержит, масс. %: активный компонент - кетопрофен (5-6%), полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот (60-64%), векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты (0,006-0,007%); поверхностно-активное вещество - поливиниловый спирт (10-12%) и хлорид натрия (20-24%). Предложенный способ позволяет стабильно, воспроизводимо и с высоким выходом получать препарат, представляющий собой лиофилизат, предназначенный для инъекционного введения. Использование препарата приводит к модификации профиля фармакологической активности кетопрофена - достигается высокий адресный эффект в области воспалительного процесса, пролонгированное высвобождение и, как следствие, повышение терапевтической активности (противовоспалительной и анальгетической) и снижение побочной токсичности. 1. Противовоспалительный препарат на основе кетопрофена в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц со средним размером от 200 до 300 нм, содержащий активный компонент - кетопрофен, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поверхностно-активное вещество - поливиниловый спирт и хлорид натрия, при следующем соотношении компонентов, мас.%: Кетопрофен 5-6 Сополимер молочной и гликолевой кислот 60-64 Додециламид фолиевой кислоты 0,006-0,007 Поливиниловый спирт 10-11 Хлорид натрия 20-24 2. Способ получения препарата по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения кетопрофена и сополимера молочной и гликолевой кислот в органическом растворителе метиленхлориде при соотношении массовых долей кетопрофена и сополимера в растворе равном 1:9,5; внесения в полученный раствор додециламида фолиевой кислоты; добавления полученной смеси в 0,25% раствор поливинилового спирта в воде при объемном соотношении органической и водной фаз равном 1:7; обработки смеси ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии метиленхлорида путем перемешивания до получения суспензии частиц; добавления к полученной суспензии 20% водного раствора хлорида натрия при массовом соотношении хлорида натрия к сополимеру от 1:2,5 до 1:4; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации с получением лиофилизата; гамма-стерилизации полученного лиофилизата в дозе 10 кГр.
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)
1. Противовоспалительный препарат на основе кетопрофена в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц со средним размером от 200 до 300 нм, содержащий активный компонент - кетопрофен, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поверхностно-активное вещество - поливиниловый спирт и хлорид натрия, при следующем соотношении компонентов, мас.%: Кетопрофен 5-6 Сополимер молочной и гликолевой кислот 60-64 Додециламид фолиевой кислоты 0,006-0,007 Поливиниловый спирт 10-11 Хлорид натрия 20-24 2. Способ получения препарата по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения кетопрофена и сополимера молочной и гликолевой кислот в органическом растворителе метиленхлориде при соотношении массовых долей кетопрофена и сополимера в растворе равном 1:9,5; внесения в полученный раствор додециламида фолиевой кислоты; добавления полученной смеси в 0,25% раствор поливинилового спирта в воде при объемном соотношении органической и водной фаз равном 1:7; обработки смеси ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии метиленхлорида путем перемешивания до получения суспензии частиц; добавления к полученной суспензии 20% водного раствора хлорида натрия при массовом соотношении хлорида натрия к сополимеру от 1:2,5 до 1:4; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации с получением лиофилизата; гамма-стерилизации полученного лиофилизата в дозе 10 кГр.
567
Патент 2740503
Изобретение относится к производным 3-гидроксихиназолин-4(3H)-она, представленной ниже общей формулы, которые могут использоваться в качестве ингибиторов гистондеацетилаз. В общей формуле производных 3-гидроксихиназолин-4(3H)-она R1 представляет собой галоген или ОМе; R2 представляет собой водород, ОMе; n=5, 6. Изобретение относится также к способу получения указанных соединений, который осуществляют по следующей схеме. Раствор производных 2-аминобензгидроксамовой кислоты, например, 2-амино-5-бром-N-гидроксибензамида или 2-амино-4,5-диметокси-N-гидроксибензамида, в пятикратном весовом избытке муравьиной кислоты кипятят в течение 4-6 часов. Затем реакционную массу выливают в смесь воды со льдом, подщелачивают до рН 7 и отфильтровывают выпавший осадок производного 3-гидроксихиназолина, который затем обрабатывают алкилирующим агентом, метил 6-бромгексаноатом или метил 7-бромгептаноатом, в диметилформамиде в присутствии карбоната калия при мольном соотношении производного 3-гидроксихиназолина к алкилирующему агенту и карбонату калия соответственно равном 1:1,1:1 и перемешивают при комнатной температуре в течение 4-6 часов. После этого полученный продукт алкилирования высаживают добавлением воды, отфильтровывают, промывают водой, высушивают, затем подвергают аминолизу 4-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле, осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого фильтрацией с последующей промывкой серным эфиром. 1. Производные 3-гидроксихиназолин-4(3Н)-онов общей формулы https://new.fips.ru/ofpstorage/Doc/IZPM/RUNWC1/000/000/002/740/503/ИЗ-02740503-00001/00000024.jpg Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне), где R1 представляет собой галоген, ОМе, R2 представляет собой водород, ОМе, n=5, 6, которые могут использоваться в качестве ингибиторов гистондеацетилаз различных изоформ и применяться для лечения, в частности, онкологических и нейродегенеративных заболеваний. 2. Способ получения производных 3-гидроксихиназолин-4(3Н)-онов общей формулы https://new.fips.ru/ofpstorage/Doc/IZPM/RUNWC1/000/000/002/740/503/ИЗ-02740503-00001/00000024.jpg Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне), где R1 представляет собой галоген, ОМе, R2 представляет собой водород, ОМе, n=5, 6, осуществляемый по следующей схеме: раствор производных 2-аминобензгидроксамовой кислоты, например, 2-амино-5-бром-N-гидроксибензамида или 2-амино-4,5-диметокси-N-гидроксибензамида, в пятикратном весовом избытке муравьиной кислоты кипятят в течение 4-6 часов, затем реакционную массу выливают в смесь воды со льдом, подщелачивают до рН 7 и отфильтровывают выпавший осадок производного 3-гидроксихиназолина, который затем обрабатывают алкилирующим агентом, метил 6-бромгексаноатом или метил 7-бромгептаноатом, в диметилформамиде в присутствии карбоната калия при мольном соотношении производного 3-гидроксихиназолина к алкилирующему агенту и карбонату калия соответственно равном 1:1,1:1, перемешивают при комнатной температуре в течение 4-6 часов, после чего полученный продукт алкилирования высаживают добавлением воды, отфильтровывают, промывают водой, высушивают, затем подвергают аминолизу 4-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле, осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого фильтрацией с последующей промывкой серным эфиром. 3. Способ получения по п. 2, осуществляемый с использованием 2 эквивалентов 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена (DBU) на стадии аминолиза гидроксиламином.
Федеральное государственное унитарное предприятие "Институт химических реактивов и особо чистых химических веществ Национального исследовательского центра "Курчатовский институт" (НИЦ "Курчатовский институт" - ИРЕА) (RU)
1. Производные 3-гидроксихиназолин-4(3Н)-онов общей формулы https://new.fips.ru/ofpstorage/Doc/IZPM/RUNWC1/000/000/002/740/503/ИЗ-02740503-00001/00000024.jpg Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне), где R1 представляет собой галоген, ОМе, R2 представляет собой водород, ОМе, n=5, 6, которые могут использоваться в качестве ингибиторов гистондеацетилаз различных изоформ и применяться для лечения, в частности, онкологических и нейродегенеративных заболеваний. 2. Способ получения производных 3-гидроксихиназолин-4(3Н)-онов общей формулы https://new.fips.ru/ofpstorage/Doc/IZPM/RUNWC1/000/000/002/740/503/ИЗ-02740503-00001/00000024.jpg Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне), где R1 представляет собой галоген, ОМе, R2 представляет собой водород, ОМе, n=5, 6, осуществляемый по следующей схеме: раствор производных 2-аминобензгидроксамовой кислоты, например, 2-амино-5-бром-N-гидроксибензамида или 2-амино-4,5-диметокси-N-гидроксибензамида, в пятикратном весовом избытке муравьиной кислоты кипятят в течение 4-6 часов, затем реакционную массу выливают в смесь воды со льдом, подщелачивают до рН 7 и отфильтровывают выпавший осадок производного 3-гидроксихиназолина, который затем обрабатывают алкилирующим агентом, метил 6-бромгексаноатом или метил 7-бромгептаноатом, в диметилформамиде в присутствии карбоната калия при мольном соотношении производного 3-гидроксихиназолина к алкилирующему агенту и карбонату калия соответственно равном 1:1,1:1, перемешивают при комнатной температуре в течение 4-6 часов, после чего полученный продукт алкилирования высаживают добавлением воды, отфильтровывают, промывают водой, высушивают, затем подвергают аминолизу 4-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле, осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого фильтрацией с последующей промывкой серным эфиром. 3. Способ получения по п. 2, осуществляемый с использованием 2 эквивалентов 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена (DBU) на стадии аминолиза гидроксиламином.
568
Патент 2527998
Изобретение относиться к устройствам для приготовления гранулированных продуктов и направлено на увеличение прочности и плотности гранулированного материала за счет сокращения трудоемкости и стоимости подготовки. Прессовый гранулятор с плоской матрицей содержит корпус с установленными в нем перфорированной матрицей с профилированными каналами, прокатывающие ролики, укрепленные на вертикальном приводном валу посредством втулки с упругим элементом, и патрубки для загрузки исходного сырья и выгрузки гранул, причем матрица выполнена разъемной из двух скрепленных между собой перфорированных дисков с пазами в нижнем диске и снабжена гибкими нагревательными элементами, установленными в пазах в кольцевой зоне матрицы по дуге с радиусом (Rвнеш+Rвн)/2, где Rвнеш, Rвн - внешний и внутренний радиусы кольцевой перфорированной зоны матрицы, при этом в верхнем диске матрицы профилированные каналы выполнены цилиндрическими, а в нижнем - канал выполнен в виде двух конических и одного цилиндрического калибрующего участка, при этом на первом участке угол раскрытия конуса 2? находиться в пределах 2?5 градусов, его высота h1 составляет (1,5?2,5)D0, где D0 - диаметр калибрующего цилиндрического участка высотой h2, высота калибрующего участка выбирается из соотношения h2/D0=(0,1?1), а третий конический участок выполнен с углом раскрытия конуса 2? в пределах 2?5 градусов с высотой h3=(0,4?0,6)D0 и при этом диаметр входного канала равен Dвх=(0,7?0,9)D1. При количестве в прессовом грануляторе роликов, равном трем, соотношение между диаметрами роликов и матрицы составляет 0,2?0,5, а при четырех роликах - 0,1?0,4. Изобретение позволяет увеличить прочность и плотность гранулированного материала. 1. Прессовой гранулятор с плоской матрицей, содержащий корпус с установленными в нем перфорированной матрицей с профилированными каналами, прокатывающие ролики, укрепленные на вертикальном приводном валу посредством втулки с упругим элементом, и патрубки для загрузки исходного сырья и выгрузки гранул, отличающийся тем, что матрица выполнена разъемной из двух скрепленных между собой перфорированных дисков с пазами в нижнем диске и снабжена гибкими нагревательными элементами, установленными в пазах в кольцевой зоне матрицы по дуге с радиусом (Rвнеш+Rвн)/2, где Rвнеш, Rвн - внешний и внутренний радиусы кольцевой перфорированной зоны матрицы, при этом в верхнем диске матрицы профилированные каналы выполнены цилиндрическими, а в нижнем диске канал выполнен в виде двух конических и одного цилиндрического калибрующего участка, при этом на первом участке угол раскрытия конуса 2? находиться в пределах 2?5 градусов, его высота h1 составляет (1,5?2,5)D0, где D0 - диаметр калибрующего цилиндрического участка высотой h2, высота калибрующего участка выбирается из соотношения h2/D0=(0,1?1), а третий конический участок выполнен с углом раскрытия конуса 2? в пределах 2?5 градусов с высотой h3=(0,4?0,6)D0, при этом диаметр входного канала равен Dвх=(0,7?0,9)D1. 2. Прессовой гранулятор по п.1, отличающийся тем, что при количестве роликов, равном трем, соотношение между диаметрами роликов и матрицы составляет 0,2?0,5, а при четырех роликах - 0,1?0,4.
Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный Ордена Трудового Красного Знамени научно-исследовательский институт химических реактивов и особо чистых химических веществ" (RU)
1. Прессовой гранулятор с плоской матрицей, содержащий корпус с установленными в нем перфорированной матрицей с профилированными каналами, прокатывающие ролики, укрепленные на вертикальном приводном валу посредством втулки с упругим элементом, и патрубки для загрузки исходного сырья и выгрузки гранул, отличающийся тем, что матрица выполнена разъемной из двух скрепленных между собой перфорированных дисков с пазами в нижнем диске и снабжена гибкими нагревательными элементами, установленными в пазах в кольцевой зоне матрицы по дуге с радиусом (Rвнеш+Rвн)/2, где Rвнеш, Rвн - внешний и внутренний радиусы кольцевой перфорированной зоны матрицы, при этом в верхнем диске матрицы профилированные каналы выполнены цилиндрическими, а в нижнем диске канал выполнен в виде двух конических и одного цилиндрического калибрующего участка, при этом на первом участке угол раскрытия конуса 2? находиться в пределах 2?5 градусов, его высота h1 составляет (1,5?2,5)D0, где D0 - диаметр калибрующего цилиндрического участка высотой h2, высота калибрующего участка выбирается из соотношения h2/D0=(0,1?1), а третий конический участок выполнен с углом раскрытия конуса 2? в пределах 2?5 градусов с высотой h3=(0,4?0,6)D0, при этом диаметр входного канала равен Dвх=(0,7?0,9)D1. 2. Прессовой гранулятор по п.1, отличающийся тем, что при количестве роликов, равном трем, соотношение между диаметрами роликов и матрицы составляет 0,2?0,5, а при четырех роликах - 0,1?0,4.
569
Патент 2595859
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к новому поколению противоопухолевых препаратов на основе этопозида, и описывает полимерсодержащее лекарственное средство на основе противоопухолевого препарата этопозида, который включает биодеградируемый полимер в виде сополимера молочной и гликолевой кислот с характеристической вязкостью 0,41 дл/г и молярным соотношением мономерных звеньев 50 на 50%, поверхностно-активное вещество в виде поливинилового спирта, криопротектор в виде D-маннитола, представляющее собой частицы субмикронного размера, следующего состава, мас.%: этопозид - 5.0?8,0; сополимер молочной и гликолевой кислот - 55.0?61.0; поливиниловый спирт - 16.0?18.0; D-маннитол - 17.0?20.0. Изобретение характеризуется высокой противоопухолевой активностью при подкожном, внутрибрюшинном и внутривенном путях введения, а также пониженным уровнем токсического действия и может быть использовано для лечения злокачественных новообразований 1. Полимерсодержащее лекарственное средство на основе противоопухолевого препарата этопозида, включающее биодеградируемый полимер в виде сополимера молочной и гликолевой кислот с характеристической вязкостью 0,41 дл/г и молярным соотношением мономерных звеньев 50 на 50%, поверхностно-активное вещество в виде поливинилового спирта, криопротектор в виде D-маннитола, представляющее собой частицы субмикронного размера, следующего состава, мас.% : этопозид 5.0?8.0 сополимер молочной и гликолевой кислот 55.0?61.0 поливиниловый спирт 16.0?18.0 D-маннитол 17.0?20.0 2. Полимерсодержащее лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно может быть выполнено, например, в виде капсул, гранул, порошка или другой пероральной формы, а также суспензии для инъекций.
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)
1. Полимерсодержащее лекарственное средство на основе противоопухолевого препарата этопозида, включающее биодеградируемый полимер в виде сополимера молочной и гликолевой кислот с характеристической вязкостью 0,41 дл/г и молярным соотношением мономерных звеньев 50 на 50%, поверхностно-активное вещество в виде поливинилового спирта, криопротектор в виде D-маннитола, представляющее собой частицы субмикронного размера, следующего состава, мас.% : этопозид 5.0?8.0 сополимер молочной и гликолевой кислот 55.0?61.0 поливиниловый спирт 16.0?18.0 D-маннитол 17.0?20.0 2. Полимерсодержащее лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что оно может быть выполнено, например, в виде капсул, гранул, порошка или другой пероральной формы, а также суспензии для инъекций.
570
Патент 2675810
Группа изобретений относится к фармацевтике и медицине и раскрывает полимерный комплекс для молекулярно-прицельной терапии и способ получения указанного комплекса. Полимерный комплекс характеризуется тем, что представлен в виде лиофилизата для приготовления суспензии, содержит частицы с размером 50-600 нм, активный компонент - доцетаксел, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поливиниловый спирт, плюроник F-127 и D-маннитол. Предложенный способ получения полимерного комплекса заключается в том, что для включения векторного компонента в поверхность получаемых частиц применяется одновременное введение поверхностно-активного вещества в виде плюроника F-127 как в состав неводной фазы, так и в состав водной фазы с образованием мицелл, инкорпорированных молекулами векторного компонента. Полимерный комплекс обладает технологичным способом получения и оптимальными характеристиками для реализации молекулярно-прицельного механизма, что позволит широко использовать предложенный комплекс в составе лекарственных средств, предназначенных для молекулярно-прицельной терапии. 1. Полимерный комплекс для молекулярно-прицельной противоопухолевой терапии в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц с размером 50-600 нм, содержащий активный компонент - доцетаксел, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поливиниловый спирт, плюроник F-127 и D маннитол при следующем соотношении компонентов, % масс.: доцетаксел 1.0-5.0 сополимер молочной и гликолевой кислот 58.0-65.0 додециламид фолиевой кислоты 0.01-0.50 поливиниловый спирт 0.01-1.0 плюроник F-127 0.1-2.0 D-маннитол 27.0-35.0. 2. Полимерный комплекс по п. 1, отличающийся тем, что количество частиц с размером 50-600 нм составляет не менее 90% от общего количества частиц в суспензии. 3. Способ получения полимерного комплекса по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения сополимера молочной и гликолевой кислот, доцетаксела и плюроника F-127 в хлористом метилене; растворения додециламида фолиевой кислоты в смеси N,N-диметилформамид-плюроник F-127 в соотношении 80:20 по массе и внесения полученной смеси в 1% водный раствор поливинилового спирта; смешивания указанных растворов в условиях обработки ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии хлористого метилена путем перемешивания до получения суспензии частиц; центрифугирования с последующим получением восстановленной суспензии; добавления к полученной суспензии раствора D-маннитола; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации в течение суток с получением лиофилизата.
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)
1. Полимерный комплекс для молекулярно-прицельной противоопухолевой терапии в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц с размером 50-600 нм, содержащий активный компонент - доцетаксел, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поливиниловый спирт, плюроник F-127 и D маннитол при следующем соотношении компонентов, % масс.: доцетаксел 1.0-5.0 сополимер молочной и гликолевой кислот 58.0-65.0 додециламид фолиевой кислоты 0.01-0.50 поливиниловый спирт 0.01-1.0 плюроник F-127 0.1-2.0 D-маннитол 27.0-35.0. 2. Полимерный комплекс по п. 1, отличающийся тем, что количество частиц с размером 50-600 нм составляет не менее 90% от общего количества частиц в суспензии. 3. Способ получения полимерного комплекса по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения сополимера молочной и гликолевой кислот, доцетаксела и плюроника F-127 в хлористом метилене; растворения додециламида фолиевой кислоты в смеси N,N-диметилформамид-плюроник F-127 в соотношении 80:20 по массе и внесения полученной смеси в 1% водный раствор поливинилового спирта; смешивания указанных растворов в условиях обработки ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии хлористого метилена путем перемешивания до получения суспензии частиц; центрифугирования с последующим получением восстановленной суспензии; добавления к полученной суспензии раствора D-маннитола; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации в течение суток с получением лиофилизата.