Изобретение относится к области фармакологии, а именно к составу и способу получения противовоспалительного препарата на основе кетопрофена в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц с размером от 200 до 300 нм. Противовоспалительный препарат содержит, масс. %: активный компонент - кетопрофен (5-6%), полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот (60-64%), векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты (0,006-0,007%); поверхностно-активное вещество - поливиниловый спирт (10-12%) и хлорид натрия (20-24%). Предложенный способ позволяет стабильно, воспроизводимо и с высоким выходом получать препарат, представляющий собой лиофилизат, предназначенный для инъекционного введения. Использование препарата приводит к модификации профиля фармакологической активности кетопрофена - достигается высокий адресный эффект в области воспалительного процесса, пролонгированное высвобождение и, как следствие, повышение терапевтической активности (противовоспалительной и анальгетической) и снижение побочной токсичности. 1. Противовоспалительный препарат на основе кетопрофена в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц со средним размером от 200 до 300 нм, содержащий активный компонент - кетопрофен, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поверхностно-активное вещество - поливиниловый спирт и хлорид натрия, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Кетопрофен 5-6
Сополимер молочной и гликолевой кислот 60-64
Додециламид фолиевой кислоты 0,006-0,007
Поливиниловый спирт 10-11
Хлорид натрия 20-24
2. Способ получения препарата по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения кетопрофена и сополимера молочной и гликолевой кислот в органическом растворителе метиленхлориде при соотношении массовых долей кетопрофена и сополимера в растворе равном 1:9,5; внесения в полученный раствор додециламида фолиевой кислоты; добавления полученной смеси в 0,25% раствор поливинилового спирта в воде при объемном соотношении органической и водной фаз равном 1:7; обработки смеси ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии метиленхлорида путем перемешивания до получения суспензии частиц; добавления к полученной суспензии 20% водного раствора хлорида натрия при массовом соотношении хлорида натрия к сополимеру от 1:2,5 до 1:4; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации с получением лиофилизата; гамма-стерилизации полученного лиофилизата в дозе 10 кГр.
Кетопрофен 5-6
Сополимер молочной и гликолевой кислот 60-64
Додециламид фолиевой кислоты 0,006-0,007
Поливиниловый спирт 10-11
Хлорид натрия 20-24
2. Способ получения препарата по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения кетопрофена и сополимера молочной и гликолевой кислот в органическом растворителе метиленхлориде при соотношении массовых долей кетопрофена и сополимера в растворе равном 1:9,5; внесения в полученный раствор додециламида фолиевой кислоты; добавления полученной смеси в 0,25% раствор поливинилового спирта в воде при объемном соотношении органической и водной фаз равном 1:7; обработки смеси ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии метиленхлорида путем перемешивания до получения суспензии частиц; добавления к полученной суспензии 20% водного раствора хлорида натрия при массовом соотношении хлорида натрия к сополимеру от 1:2,5 до 1:4; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации с получением лиофилизата; гамма-стерилизации полученного лиофилизата в дозе 10 кГр.