Группа изобретений относится к фармацевтике и медицине и раскрывает полимерный комплекс для молекулярно-прицельной терапии и способ получения указанного комплекса. Полимерный комплекс характеризуется тем, что представлен в виде лиофилизата для приготовления суспензии, содержит частицы с размером 50-600 нм, активный компонент - доцетаксел, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поливиниловый спирт, плюроник F-127 и D-маннитол. Предложенный способ получения полимерного комплекса заключается в том, что для включения векторного компонента в поверхность получаемых частиц применяется одновременное введение поверхностно-активного вещества в виде плюроника F-127 как в состав неводной фазы, так и в состав водной фазы с образованием мицелл, инкорпорированных молекулами векторного компонента. Полимерный комплекс обладает технологичным способом получения и оптимальными характеристиками для реализации молекулярно-прицельного механизма, что позволит широко использовать предложенный комплекс в составе лекарственных средств, предназначенных для молекулярно-прицельной терапии. 1. Полимерный комплекс для молекулярно-прицельной противоопухолевой терапии в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц с размером 50-600 нм, содержащий активный компонент - доцетаксел, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поливиниловый спирт, плюроник F-127 и D маннитол при следующем соотношении компонентов, % масс.:
доцетаксел 1.0-5.0
сополимер молочной и гликолевой кислот 58.0-65.0
додециламид фолиевой кислоты 0.01-0.50
поливиниловый спирт 0.01-1.0
плюроник F-127 0.1-2.0
D-маннитол 27.0-35.0.
2. Полимерный комплекс по п. 1, отличающийся тем, что количество частиц с размером 50-600 нм составляет не менее 90% от общего количества частиц в суспензии.
3. Способ получения полимерного комплекса по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения сополимера молочной и гликолевой кислот, доцетаксела и плюроника F-127 в хлористом метилене; растворения додециламида фолиевой кислоты в смеси N,N-диметилформамид-плюроник F-127 в соотношении 80:20 по массе и внесения полученной смеси в 1% водный раствор поливинилового спирта; смешивания указанных растворов в условиях обработки ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии хлористого метилена путем перемешивания до получения суспензии частиц; центрифугирования с последующим получением восстановленной суспензии; добавления к полученной суспензии раствора D-маннитола; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации в течение суток с получением лиофилизата.
доцетаксел 1.0-5.0
сополимер молочной и гликолевой кислот 58.0-65.0
додециламид фолиевой кислоты 0.01-0.50
поливиниловый спирт 0.01-1.0
плюроник F-127 0.1-2.0
D-маннитол 27.0-35.0.
2. Полимерный комплекс по п. 1, отличающийся тем, что количество частиц с размером 50-600 нм составляет не менее 90% от общего количества частиц в суспензии.
3. Способ получения полимерного комплекса по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения сополимера молочной и гликолевой кислот, доцетаксела и плюроника F-127 в хлористом метилене; растворения додециламида фолиевой кислоты в смеси N,N-диметилформамид-плюроник F-127 в соотношении 80:20 по массе и внесения полученной смеси в 1% водный раствор поливинилового спирта; смешивания указанных растворов в условиях обработки ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии хлористого метилена путем перемешивания до получения суспензии частиц; центрифугирования с последующим получением восстановленной суспензии; добавления к полученной суспензии раствора D-маннитола; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации в течение суток с получением лиофилизата.