Изобретения

Изобретение относится к области фармакологии, а именно к составу и способу получения противовоспалительного препарата на основе кетопрофена в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц с размером от 200 до 300 нм. Противовоспалительный препарат содержит, масс. %: активный компонент - кетопрофен (5-6%), полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот (60-64%), векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты (0,006-0,007%); поверхностно-активное вещество - поливиниловый спирт (10-12%) и хлорид натрия (20-24%). Предложенный способ позволяет стабильно, воспроизводимо и с высоким выходом получать препарат, представляющий собой лиофилизат, предназначенный для инъекционного введения. Использование препарата приводит к модификации профиля фармакологической активности кетопрофена - достигается высокий адресный эффект в области воспалительного процесса, пролонгированное высвобождение и, как следствие, повышение терапевтической активности (противовоспалительной и анальгетической) и снижение побочной токсичности. 1. Противовоспалительный препарат на основе кетопрофена в виде лиофилизата для приготовления суспензии частиц со средним размером от 200 до 300 нм, содержащий активный компонент - кетопрофен, полимерный компонент - сополимер молочной и гликолевой кислот с соотношением полимерных звеньев 50:50, векторный компонент - додециламид фолиевой кислоты, поверхностно-активное вещество - поливиниловый спирт и хлорид натрия, при следующем соотношении компонентов, мас.%: Кетопрофен 5-6 Сополимер молочной и гликолевой кислот 60-64 Додециламид фолиевой кислоты 0,006-0,007 Поливиниловый спирт 10-11 Хлорид натрия 20-24 2. Способ получения препарата по п. 1, характеризующийся тем, что он включает стадии: растворения кетопрофена и сополимера молочной и гликолевой кислот в органическом растворителе метиленхлориде при соотношении массовых долей кетопрофена и сополимера в растворе равном 1:9,5; внесения в полученный раствор додециламида фолиевой кислоты; добавления полученной смеси в 0,25% раствор поливинилового спирта в воде при объемном соотношении органической и водной фаз равном 1:7; обработки смеси ультразвуком с образованием эмульсии; удаления из полученной эмульсии метиленхлорида путем перемешивания до получения суспензии частиц; добавления к полученной суспензии 20% водного раствора хлорида натрия при массовом соотношении хлорида натрия к сополимеру от 1:2,5 до 1:4; замораживания суспензии и последующей ее лиофилизации с получением лиофилизата; гамма-стерилизации полученного лиофилизата в дозе 10 кГр.

Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к слитому пептиду, содержащему в своем составе расположенные от N-конца к C-концу самоассоциирующий пептид L6KD, пептид pepA1 и антиген. Изобретение эффективно для получения биосинтетических антиген-презентирующих наночастиц. 6 ил., 2 табл., 24 пр.

Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)

Изобретение относится к биотехнологии. Предложено применение фрагмента ДНК, включающего нуклеотидную последовательность SEQ ID NO: 1 или последовательность, обладающую по меньшей мере 80% гомологией к ней и идентичной функциональной активностью, в качестве промотора в дрожжах Yarrowia lipolytica. Также предложен трансформант дрожжей Yarrowia lipolytica, продуцирующий ?-каротин и содержащий в составе хромосомы по крайней мере одну копию нуклеотидной последовательности SEQ ID NO: 1 или последовательности, обладающей по меньшей мере 80% гомологией к ней и проявляющей промоторную активность, а также по крайней мере по одной копии каждого из следующих оптимизированных синтетических генов: CarRP М. circinelloides, нуклеотидная последовательность которого приведена в перечне последовательностей под номером SEQ ID NO: 2, кодирующий бифункциональный фермент фитоен синтазу/ликопин Р-циклазу, GGPPs7 Synechococcus sp., нуклеотидная последовательность которого приведена в перечне последовательностей под номером SEQ ID NO: 3, кодирующий геранилгеранил пирофосфат синтазу, CarB Mucor circinelloides, нуклеотидная последовательность которого приведена в перечне последовательностей под номером SEQ ID NO: 4, кодирующий фитоендегидрогеназу. Также предложен рекомбинантный штамм дрожжей Yarrowia lipolytica ВКПМ Y-5032, являющийся продуцентом ?-каротина. Изобретение обеспечивает эффективное получение трансформанта Yarrowia lipolytica, продуцирующего ?-каротин. 3 н.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр.

Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)

Изобретение относится к области микро- и наноэлектроники и может быть использовано для изготовления генераторов терагерцового диапазона частот с мощностью 1 мВт и более. Сущность: предложен пролетный диод для генерации терагерцового излучения, состоящий из полупроводниковой подложки с двумя областями сильного легирования и нанесенными на них металлическими контактами, между которыми находится нелегированная пролетная щель, в которую включены участки с увеличенной шириной щели, и рядом с каждым расширенным участком щели расположена шунтируюшая емкостная перемычка, соединяющая металлические контакты пролетного диода. Технический результат заключается в обеспечении устойчивой генерации терагерцового излучения, улучшении согласования пролетного диода с антенной, увеличении мощности генерации. 1 з.п. ф-лы, 6 ил.

ФТИАН

Изобретение относится к производным 3-гидроксихиназолин-4(3H)-она, представленной ниже общей формулы, которые могут использоваться в качестве ингибиторов гистондеацетилаз. В общей формуле производных 3-гидроксихиназолин-4(3H)-она R1 представляет собой галоген или ОМе; R2 представляет собой водород, ОMе; n=5, 6. Изобретение относится также к способу получения указанных соединений, который осуществляют по следующей схеме. Раствор производных 2-аминобензгидроксамовой кислоты, например, 2-амино-5-бром-N-гидроксибензамида или 2-амино-4,5-диметокси-N-гидроксибензамида, в пятикратном весовом избытке муравьиной кислоты кипятят в течение 4-6 часов. Затем реакционную массу выливают в смесь воды со льдом, подщелачивают до рН 7 и отфильтровывают выпавший осадок производного 3-гидроксихиназолина, который затем обрабатывают алкилирующим агентом, метил 6-бромгексаноатом или метил 7-бромгептаноатом, в диметилформамиде в присутствии карбоната калия при мольном соотношении производного 3-гидроксихиназолина к алкилирующему агенту и карбонату калия соответственно равном 1:1,1:1 и перемешивают при комнатной температуре в течение 4-6 часов. После этого полученный продукт алкилирования высаживают добавлением воды, отфильтровывают, промывают водой, высушивают, затем подвергают аминолизу 4-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле, осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого фильтрацией с последующей промывкой серным эфиром. 1. Производные 3-гидроксихиназолин-4(3Н)-онов общей формулы https://new.fips.ru/ofpstorage/Doc/IZPM/RUNWC1/000/000/002/740/503/ИЗ-02740503-00001/00000024.jpg Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне), где R1 представляет собой галоген, ОМе, R2 представляет собой водород, ОМе, n=5, 6, которые могут использоваться в качестве ингибиторов гистондеацетилаз различных изоформ и применяться для лечения, в частности, онкологических и нейродегенеративных заболеваний. 2. Способ получения производных 3-гидроксихиназолин-4(3Н)-онов общей формулы https://new.fips.ru/ofpstorage/Doc/IZPM/RUNWC1/000/000/002/740/503/ИЗ-02740503-00001/00000024.jpg Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне), где R1 представляет собой галоген, ОМе, R2 представляет собой водород, ОМе, n=5, 6, осуществляемый по следующей схеме: раствор производных 2-аминобензгидроксамовой кислоты, например, 2-амино-5-бром-N-гидроксибензамида или 2-амино-4,5-диметокси-N-гидроксибензамида, в пятикратном весовом избытке муравьиной кислоты кипятят в течение 4-6 часов, затем реакционную массу выливают в смесь воды со льдом, подщелачивают до рН 7 и отфильтровывают выпавший осадок производного 3-гидроксихиназолина, который затем обрабатывают алкилирующим агентом, метил 6-бромгексаноатом или метил 7-бромгептаноатом, в диметилформамиде в присутствии карбоната калия при мольном соотношении производного 3-гидроксихиназолина к алкилирующему агенту и карбонату калия соответственно равном 1:1,1:1, перемешивают при комнатной температуре в течение 4-6 часов, после чего полученный продукт алкилирования высаживают добавлением воды, отфильтровывают, промывают водой, высушивают, затем подвергают аминолизу 4-кратным мольным избытком гидроксиламина в безводном метаноле, осуществляемому при комнатной температуре в течение 20-26 часов до образования целевого продукта, выделяемого фильтрацией с последующей промывкой серным эфиром. 3. Способ получения по п. 2, осуществляемый с использованием 2 эквивалентов 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена (DBU) на стадии аминолиза гидроксиламином.

Федеральное государственное унитарное предприятие "Институт химических реактивов и особо чистых химических веществ Национального исследовательского центра "Курчатовский институт" (НИЦ "Курчатовский институт" - ИРЕА) (RU)

Изобретение относится к медицине и касается применения в качестве средства для контроля за весом рекомбинантного генетически модифицированного полипептида, полученного на основе глюкагоноподобного пептида 1 человека, слитого с пептидом (G4S)4, с пептидом HB1 и с пептидом (G4S)1. Изобретение обеспечивает снижение веса субъекта на 6-13 %. Применение рекомбинантного генетически модифицированного полипептида, имеющего последовательность SEQ ID N 1 и полученного на основе глюкагоноподобного пептида 1 человека, в качестве средства для контроля за весом тела.

Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научно-исследовательский институт генетики и селекции промышленных микроорганизмов" (ФГУП "ГосНИИгенетика") (RU)

Изобретение относится к биотехнологии. Предложено применение полипептида, соответствующего SEQ ID NO 1, в качестве компонента системы для экспонирования слитых белков на поверхности клеток молочнокислых бактерий. Полипептид представляет собой N-концевой домен присоединения к клеточной стенке белка S-слоя lvis_2083 штамма бактерий Lactobacillus brevis ATCC 367. Изобретение обеспечивает расширить арсенала белков, пригодных для применения в качестве компонента системы для экспонирования слитых белков на поверхности клеток молочнокислых бактерий. Применение полипептида, соответствующего SEQ ID NO 1, в качестве компонента системы для экспонирования слитых белков на поверхности клеток молочнокислых бактерий.

Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научно-исследовательский институт генетики и селекции промышленных микроорганизмов" (ФГУП "ГосНИИгенетика") (RU)

Изобретение относиться к устройствам для приготовления гранулированных продуктов и направлено на увеличение прочности и плотности гранулированного материала за счет сокращения трудоемкости и стоимости подготовки. Прессовый гранулятор с плоской матрицей содержит корпус с установленными в нем перфорированной матрицей с профилированными каналами, прокатывающие ролики, укрепленные на вертикальном приводном валу посредством втулки с упругим элементом, и патрубки для загрузки исходного сырья и выгрузки гранул, причем матрица выполнена разъемной из двух скрепленных между собой перфорированных дисков с пазами в нижнем диске и снабжена гибкими нагревательными элементами, установленными в пазах в кольцевой зоне матрицы по дуге с радиусом (Rвнеш+Rвн)/2, где Rвнеш, Rвн - внешний и внутренний радиусы кольцевой перфорированной зоны матрицы, при этом в верхнем диске матрицы профилированные каналы выполнены цилиндрическими, а в нижнем - канал выполнен в виде двух конических и одного цилиндрического калибрующего участка, при этом на первом участке угол раскрытия конуса 2? находиться в пределах 2?5 градусов, его высота h1 составляет (1,5?2,5)D0, где D0 - диаметр калибрующего цилиндрического участка высотой h2, высота калибрующего участка выбирается из соотношения h2/D0=(0,1?1), а третий конический участок выполнен с углом раскрытия конуса 2? в пределах 2?5 градусов с высотой h3=(0,4?0,6)D0 и при этом диаметр входного канала равен Dвх=(0,7?0,9)D1. При количестве в прессовом грануляторе роликов, равном трем, соотношение между диаметрами роликов и матрицы составляет 0,2?0,5, а при четырех роликах - 0,1?0,4. Изобретение позволяет увеличить прочность и плотность гранулированного материала. 1. Прессовой гранулятор с плоской матрицей, содержащий корпус с установленными в нем перфорированной матрицей с профилированными каналами, прокатывающие ролики, укрепленные на вертикальном приводном валу посредством втулки с упругим элементом, и патрубки для загрузки исходного сырья и выгрузки гранул, отличающийся тем, что матрица выполнена разъемной из двух скрепленных между собой перфорированных дисков с пазами в нижнем диске и снабжена гибкими нагревательными элементами, установленными в пазах в кольцевой зоне матрицы по дуге с радиусом (Rвнеш+Rвн)/2, где Rвнеш, Rвн - внешний и внутренний радиусы кольцевой перфорированной зоны матрицы, при этом в верхнем диске матрицы профилированные каналы выполнены цилиндрическими, а в нижнем диске канал выполнен в виде двух конических и одного цилиндрического калибрующего участка, при этом на первом участке угол раскрытия конуса 2? находиться в пределах 2?5 градусов, его высота h1 составляет (1,5?2,5)D0, где D0 - диаметр калибрующего цилиндрического участка высотой h2, высота калибрующего участка выбирается из соотношения h2/D0=(0,1?1), а третий конический участок выполнен с углом раскрытия конуса 2? в пределах 2?5 градусов с высотой h3=(0,4?0,6)D0, при этом диаметр входного канала равен Dвх=(0,7?0,9)D1. 2. Прессовой гранулятор по п.1, отличающийся тем, что при количестве роликов, равном трем, соотношение между диаметрами роликов и матрицы составляет 0,2?0,5, а при четырех роликах - 0,1?0,4.

Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный Ордена Трудового Красного Знамени научно-исследовательский институт химических реактивов и особо чистых химических веществ" (RU)

Изобретение относится к безопасности компьютерных сетей, а именно к формированию изображений при прохождении пользователем полностью автоматизированного теста Тьюринга. Технический результат - повышение вероятности отличить человека от интернет-робота при доступе к интернет-ресурсам. Способ идентификации пользователя компьютера «человек или интернет-робот», в котором каждое изображение формируется на основе группы 3-мерных моделей, при этом параметры освещения и ракурса съемки задаются псевдослучайным процессом, каждая такая 3-мерная модель может синтезироваться из 3-мерных элементарных примитивов путем применения операций объединения, пересечения, дополнения, при этом на изображении демонстрируются более трех объектов и обязательно некоторые имеют сложную форму, и обязательно присутствуют заслонения одних 3-мерных моделей другими, кроме того, объекты отбрасывают тени друг на друга, при этом для каждого тестового задания автоматически создается уникальное изображение. 1. Способ идентификации пользователя компьютера «человек или интернет-робот», включающий этапы: (а) выбирают одну или более 3-мерных моделей из библиотеки 3-мерных моделей, каждая из 3-мерных моделей в библиотеке содержит геометрические данные формы в трех пространственных измерениях, (б) из выбранных на этапе (а) моделей в виртуальном трехмерном пространстве формируют группу моделей, образованную путем их деформации, расположения на сцене, поворот, вариантов освещения и съемки, (в) генерируют по крайней мере одно 2-мерное изображение группы, которую формируют на этапе (б), при этом автоматически генерируют и сохраняют параметры описания изображения, (г) информируют пользователя о последовательности необходимых действий, которые должен осуществить пользователь для подтверждения, что пользователь не является роботом, (д) при выполнении пользователем последовательности ответных действий, о которых его информируют на этапе (г), описывают ответные действия пользователя набором параметров и сохраняют его, (е) выполняют автоматическое сравнение сохраненных параметров ответных действий пользователя с параметрами описания изображения, которые формируют на этапе (в), отличающийся тем, что в состав группы 3-мерных моделей, которую формируют на этапе (а), входит по крайней мере три модели: по крайней мере одна модель, которая имеет выпукло-вогнутую форму, и по крайней мере две модели группы, которые частично заслонены по крайней мере одной моделью группы. 2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что при выполнении этапа (д) формируют и сохраняют параметры действий пользователя так, что по крайней мере один параметр однозначно связан с числом обнаруживаемых пользователем моделей на изображении, которое генерируют на этапе (в), и этот «пользовательский» параметр на этапе (е) сравнивают с соответствующим автоматически сформированным на этапе (в) параметром описания изображения, который характеризует истинное число моделей на изображении. 3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что при выполнении этапа (д) формируют параметры действий пользователя так, что по крайней мере один параметр однозначно связан с отсутствующей по крайней мере одной моделью, на по крайней мере одном изображении, на по крайней мере одной из пар изображений, которые формируют на этапе (в) на основе одной группы моделей, которую формируют на этапе (а). 4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что описывают требуемую последовательность действий пользователя на этапе (г), используя для описания взаимного расположения по крайней мере две модели группы, формируемой на этапе (б), слова из ряда «на», «в», «под», «над», «за», «перед», «у», «при», «между», «напротив», «внутри», «слева от», «справа от», «левее», «правее», «в стороне», «около», «рядом с», «ближе к», «дальше от», «позади», «сзади», «среди», «снаружи». 5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что модели, используемые на этапе (б), синтезируют путем применения операций объединения, пересечения и дополнения из набора отдельных примитивных форм, выбираемых псевдослучайным образом.

Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" (RU)

Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложены полифункциональный препарат, включающий смесь культуральной жидкости кристаллообразующего штамма Brevibacillus laterosporus ВКПМ В-13186 и целевых добавок, иммобилизованную на гранулах диатомита; и его применение: в качестве фунгицидного средства; в качестве альгицидного средства против сине-зеленых и зеленых микроводорослей; в качестве средства, обладающего ларвицидной активностью против личинок комаров отряда Diptera: Anopheles stephensi, Aedes aegypti и Culex pipiens; в качестве средства с антибактериальной активностью против грамположительных бактерий Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Bacillus cereus, Micrococcus luteus, Rhodococcus rhodochrous и грамотрицательных бактерий Acinetobacter baumannii. Изобретения обеспечивают расширение арсенала полифункциональных биопрепаратов - биологических средств защиты растений. . Полифункциональный биопрепарат с широким спектром антагонистической активности, представляющий собой смесь культуральной жидкости кристаллообразующего штамма Brevibacillus laterosporus ВКПМ В-13186 и целевых добавок, иммобилизованную на гранулах диатомита. 2. Применение биопрепарата по п. 1 в качестве фунгицидного средства для борьбы с фитопатогенными микроскопическими грибами. 3. Применение биопрепарата по п. 1 в качестве альгицидного средства для борьбы с сине-зелеными и зелеными микроводорослями. 4. Применение биопрепарата по п. 1 в качестве средства, обладающего ларвицидной активностью против личинок комаров отряда Diptera: Anopheles stephensi, Aedes aegypti и Culex pipiens. 5. Применение биопрепарата по п. 1 в качестве средства, обладающего антибактериальной активностью против грамположительных бактерий Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Bacillus cereus, Micrococcus luteus, Rhodococcus rhodochrous; и грамотрицательных бактерий Acinetobacter baumannii.

Федеральное государственное унитарное предприятие "Государственный научно-исследовательский институт генетики и селекции промышленных микроорганизмов" (ФГУП "ГосНИИгенетика") (RU)