+7 499 196 95 39
Настоящее изобретение относится к области фармацевтической технологии и медицине, конкретно к способу получения полимерных противоопухолевых частиц в проточном микрореакторе и лиофилизата на их основе. Способ заключается в пропускании через проточный микрореактор водной фазы, состоящей из поливинилового спирта с объемным соотношением 0,5% водного раствора поливинилового спирта и этанола, равным 1:3, и неводной фазы, состоящей из раствора доцетаксела с концентрацией 0,75 мг/мл и сополимера молочной и гликолевой кислот PLGA 50/50 с концентрацией 5 мг/мл в ацетоне, при этом соотношение доцетаксела и сополимера молочной и гликолевой кислот к объему ацетона находится в интервале 1:150-1:200, с последующим смешением водной и неводной фаз с образованием суспензии полимерных частиц, удалением из суспензии этанола и ацетона, упариванием их под вакуумом, удалением избыточного поливинилового спирта путем центрифугирования, смешиванием суспензии с водным раствором D-маннитола, замораживанием и последующей лиофилизацией в течение суток. Технический результат – повышение содержания в полимерных частицах гидрофобного лекарственного вещества доцетаксел с оптимальными физико-химическими характеристиками, что позволяет создавать эффективные лекарства для терапии онкологических заболеваний. 1. Способ получения полимерных противоопухолевых частиц в проточном микрореакторе и лиофилизата на их основе, заключающийся в пропускании через проточный микрореактор водной фазы, состоящей из поливинилового спирта с объемным соотношением 0,5% водного раствора поливинилового спирта и этанола, равным 1:3, и неводной фазы, состоящей из раствора доцетаксела с концентрацией 0,75 мг/мл и сополимера молочной и гликолевой кислот PLGA 50/50 с концентрацией 5 мг/мл в ацетоне, при этом соотношение доцетаксела и сополимера молочной и гликолевой кислот к объему ацетона находится в интервале 1:150-1:200, с последующим смешением водной и неводной фаз с образованием суспензии полимерных частиц, удалением из суспензии этанола и ацетона, упариванием их под вакуумом, удалением избыточного поливинилового спирта путем центрифугирования, смешиванием суспензии с водным раствором D-маннитола, замораживанием и последующей лиофилизацией в течение суток.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в неводную фазу вводят раствор производного фолиевой кислоты для придания полимерным противоопухолевым частицам адресных свойств.