Изобретение относится к медицине и касается коротких пептидов, обладающих цитотоксическим действием, общей формулы R3-Phe-D-Trp-Lys(R1)-Thr-R2, где R1 представляет собой Н или трет-бутилоксикарбонил; R2 представляет собой 1-аминоадамантильную, 1-амино-(1-адамантил)этильную группу; R3 представляет собой R4-Cys(R5)- или 3-R4-тиазолидин-4-карбонил, где R4 - Н или трет-бутилоксикарбонил; R5 - Н или трет-бутилоксикарбонил или ацетомидометил. Изобретение обеспечивает высокую устойчивостью пептидов к ферментативному разложению; возможность как орального, так и парентерального введения в организм. 1. Короткий пептид, обладающий цитотоксическим действием, общей формулы:
Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне),
https://new.fips.ru/ofpstorage/IZPM/2018.03.07/RUNWC1/000/000/002/646/795/ИЗ-02646795-00001/00000007-m.jpg
где R1 представляет собой Н или трет-бутилоксикарбонил;
R2 представляет собой 1-аминоадамантильную, 1-амино-(1-адамантил)этильную группу;
R3 представляет собой R4-Cys(R5)- или 3-R4-тиазолидин-4-карбонил,
где R4 - Н или трет-бутилоксикарбонил;
R5 - Н или трет-бутилоксикарбонил или ацетомидометил.
2. Короткий пептид, обладающий цитотоксической активностью по п. 1, выбранный из группы:
Boc-Cys(Acm)-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-1-(1 адамантил)-этиламид,
Boc-Thz-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-1-(1 адамантил)-этиламид
Boc-Cys(Boc)-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-1-адамантиламид,
Вос-Cys(Acm)-Phe-D-Trp-Lys(Вос)-Thr-1-адамантиламид,
Boc-Thz-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-NH-1-адамантиламид,
где Boc обозначает трет-бутилкарбоксильную группу, Acm - ацетамидометильную группу,
Thz - остаток тиазолидин-4-карбоновой кислоты
Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне),
https://new.fips.ru/ofpstorage/IZPM/2018.03.07/RUNWC1/000/000/002/646/795/ИЗ-02646795-00001/00000007-m.jpg
где R1 представляет собой Н или трет-бутилоксикарбонил;
R2 представляет собой 1-аминоадамантильную, 1-амино-(1-адамантил)этильную группу;
R3 представляет собой R4-Cys(R5)- или 3-R4-тиазолидин-4-карбонил,
где R4 - Н или трет-бутилоксикарбонил;
R5 - Н или трет-бутилоксикарбонил или ацетомидометил.
2. Короткий пептид, обладающий цитотоксической активностью по п. 1, выбранный из группы:
Boc-Cys(Acm)-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-1-(1 адамантил)-этиламид,
Boc-Thz-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-1-(1 адамантил)-этиламид
Boc-Cys(Boc)-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-1-адамантиламид,
Вос-Cys(Acm)-Phe-D-Trp-Lys(Вос)-Thr-1-адамантиламид,
Boc-Thz-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-NH-1-адамантиламид,
где Boc обозначает трет-бутилкарбоксильную группу, Acm - ацетамидометильную группу,
Thz - остаток тиазолидин-4-карбоновой кислоты