Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой лекарственный препарат противотуберкулезного действия в виде лиофилизата для перорального применения массой 2.0±0.20 г, содержащий D-циклосерин 12.5±1.25 мас.%, полимер PLGA 50/50 50±5.0 мас.%, поливиниловый спирт 12.5±1.25 мас.% и D-маннитол 25±2.5 мас.%, с содержанием D-циклосерина от 0.225 до 0.275 г, который при разбавлении водой в количестве 100±10 мл образует суспензию частиц с размером не более 800 нм, составляющих не менее 90%. Изобретение обеспечивает высокую стабильность в условиях долгосрочного хранения при температуре 5±3°С в течение 18 месяцев и ускоренного хранения при температуре 25±2°С в течение 184 дней, высокую биодоступность, в том числе высокую тканевую биодоступность в органах-мишенях инфекционного процесса, и низкую токсичность, нейротоксичность. 1. Лекарственный препарат противотуберкулезного действия в виде лиофилизата для перорального применения массой 2.0±0.20 г, содержащий D-циклосерин 12.5±1.25 мас.%, полимер PLGA 50/50 50±5.0, мас.%, поливиниловый спирт 12.5±1.25 мас.% и D-маннитол 25±2.5 мас.%, с содержанием D-циклосерина от 0.225 до 0.275 г, который при разбавлении водой в количестве 100±10 мл образует суспензию частиц с размером не более 800 нм, составляющих не менее 90%.
2. Лекарственный препарат по п. 1, отличающийся тем, что используют полимер PLGA 50/50 со средним значением характеристической вязкости 0,41 см3/г.
3. Способ получения лекарственного препарата по п. 1, заключающийся в смешивании водного раствора D-циклосерина с раствором PLGA 50/50 в органическом растворителе дихлорметане с последующим эмульгированием смеси с получением первичной эмульсии, добавлении полученной первичной эмульсии к водному раствору поливинилового спирта с последующим эмульгированием с получением вторичной эмульсии, удалении органического растворителя с получением суспензии, фильтровании суспензии, смешивании суспензии с водным раствором D-маннитола с последующим ее замораживанием и лиофилизацией, при этом при эмульгировании с получением вторичной эмульсии проводят ультразвуковую обработку, перед замораживанием суспензию дозируют в контейнеры равными порциями по 63-67 г для получения конечного лиофилизата массой 2.0±0.20 г, замораживание суспензии проводят при температуре минус 40?45°С в течение от 10-18 часов, лиофилизацию дозированной замороженной суспензии проводят при остаточном давлении 0.03?0.1 мбар и комнатной температуре в течение 45-48 ч, с последующим герметичным укупориванием контейнеров.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что в качестве водного растворителя используют деионизированную воду.
5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что используют полимер PLGA 50/50 со средним значением характеристической вязкости 0,41 см3/г.
6. Способ по п. 3, отличающийся тем, что дозирование суспензии проводят в пластиковые контейнеры объемом 125 мл.
2. Лекарственный препарат по п. 1, отличающийся тем, что используют полимер PLGA 50/50 со средним значением характеристической вязкости 0,41 см3/г.
3. Способ получения лекарственного препарата по п. 1, заключающийся в смешивании водного раствора D-циклосерина с раствором PLGA 50/50 в органическом растворителе дихлорметане с последующим эмульгированием смеси с получением первичной эмульсии, добавлении полученной первичной эмульсии к водному раствору поливинилового спирта с последующим эмульгированием с получением вторичной эмульсии, удалении органического растворителя с получением суспензии, фильтровании суспензии, смешивании суспензии с водным раствором D-маннитола с последующим ее замораживанием и лиофилизацией, при этом при эмульгировании с получением вторичной эмульсии проводят ультразвуковую обработку, перед замораживанием суспензию дозируют в контейнеры равными порциями по 63-67 г для получения конечного лиофилизата массой 2.0±0.20 г, замораживание суспензии проводят при температуре минус 40?45°С в течение от 10-18 часов, лиофилизацию дозированной замороженной суспензии проводят при остаточном давлении 0.03?0.1 мбар и комнатной температуре в течение 45-48 ч, с последующим герметичным укупориванием контейнеров.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что в качестве водного растворителя используют деионизированную воду.
5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что используют полимер PLGA 50/50 со средним значением характеристической вязкости 0,41 см3/г.
6. Способ по п. 3, отличающийся тем, что дозирование суспензии проводят в пластиковые контейнеры объемом 125 мл.