Изобретение относится к бисфенольным производным флуорена указанной ниже общей формулы 1, обладающим антимикоплазменной активностью, в которой L=OC(O), R1-R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, СООН, C(O)NHR5, R5 - фенил, замещенный метилом (за исключением случаев, когда R1=R2=R3=R4=H и R1=R2=R3=R4=C(O)OH). Изобретение относится также к способу получения указанных соединений и применению соединений общей формулы 1, в которой L=OC(O), R1-R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, СООН, C(O)NHR5, R5 - фенил, замещенный метилом, в качестве веществ, способных подавлять рост патогенных микоплазм путем воздействия на новые, ранее не использовавшиеся в клинической практике, архитектурные гистоноподобные HU-белки. 1. Бисфенольные производные флуорена общей формулы 1, обладающие антимикоплазменной активностью,
https://new.fips.ru/ofpstorage/IZPM/2018.06.15/RUNWC1/000/000/002/657/731/ИЗ-02657731-00001/00000009-m.jpg
Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне)
где L=OC(O); R1-R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, СООН, C(O)NHR5, R5 - фенил, замещенный метилом; исключая случаи, когда R1=R2=R3=R4=H и R1=R2=R3=R4=C(O)OH.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что L=OC(O); R1=R3=C(O)NHR5 и R2=R4=C(O)OH, или R1=R4=C(O)NHR5 и R2=R3=C(O)OH, или R2=R4=C(O)NHR5 и R1=R3=C(O)OH; R5=м-MePh.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что L=OC(O), R1=R3=H, R2=R4=C(O)OH.
4. Способ получения соединений общей формулы 1 по п.1, заключающийся в окислении 9Н-флуорена, конденсации 9Н-флуорен-9-она с фенолом, О-ацилировании бисфенольного производного 9Н-флуорен-9-она, гидролизе или раскрытии циклического ангидрида ароматическим амином.
5. Способ по п.4 получения соединения общей формулы 1 по п.2, отличающийся тем, что на последней стадии раскрытие циклического ангидрида осуществляют взаимодействием с м-толуидином.
6. Способ по п.4 получения соединения общей формулы 1 по п.3, отличающийся тем, что О-ацилирование бисфенольного производного 9Н-флуорен-9-она проводят взаимодействием с дихлорангидридом изофталевой кислоты и последующим гидролизом хлорангидрида нагреванием его водного раствора.
7. Применение бисфенольных производных флуорена общей формулы 1, где L=OC(O); R1-R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, СООН, C(O)NHR5, R5 - фенил, замещенный метилом, в качестве веществ, способных подавлять рост патогенных микоплазм путем воздействия на новые, ранее не использовавшиеся в клинической практике, архитектурные гистоноподобные HU-белки.
https://new.fips.ru/ofpstorage/IZPM/2018.06.15/RUNWC1/000/000/002/657/731/ИЗ-02657731-00001/00000009-m.jpg
Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне)
где L=OC(O); R1-R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, СООН, C(O)NHR5, R5 - фенил, замещенный метилом; исключая случаи, когда R1=R2=R3=R4=H и R1=R2=R3=R4=C(O)OH.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что L=OC(O); R1=R3=C(O)NHR5 и R2=R4=C(O)OH, или R1=R4=C(O)NHR5 и R2=R3=C(O)OH, или R2=R4=C(O)NHR5 и R1=R3=C(O)OH; R5=м-MePh.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что L=OC(O), R1=R3=H, R2=R4=C(O)OH.
4. Способ получения соединений общей формулы 1 по п.1, заключающийся в окислении 9Н-флуорена, конденсации 9Н-флуорен-9-она с фенолом, О-ацилировании бисфенольного производного 9Н-флуорен-9-она, гидролизе или раскрытии циклического ангидрида ароматическим амином.
5. Способ по п.4 получения соединения общей формулы 1 по п.2, отличающийся тем, что на последней стадии раскрытие циклического ангидрида осуществляют взаимодействием с м-толуидином.
6. Способ по п.4 получения соединения общей формулы 1 по п.3, отличающийся тем, что О-ацилирование бисфенольного производного 9Н-флуорен-9-она проводят взаимодействием с дихлорангидридом изофталевой кислоты и последующим гидролизом хлорангидрида нагреванием его водного раствора.
7. Применение бисфенольных производных флуорена общей формулы 1, где L=OC(O); R1-R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, СООН, C(O)NHR5, R5 - фенил, замещенный метилом, в качестве веществ, способных подавлять рост патогенных микоплазм путем воздействия на новые, ранее не использовавшиеся в клинической практике, архитектурные гистоноподобные HU-белки.